Гризеофульвин
Фармакологическая группа
Характеристика
Противогрибковое средство. Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде и петролейном эфире, мало растворим в этаноле, метаноле, ацетоне, бензоле, этилацетате, уксусной кислоте. Растворимость в диметилформамиде при 25 °C: 12–14 г/100 мл. Стабилен при высокой температуре, в т.ч. при автоклавировании. Молекулярная масса 352,77.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями). Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено. В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.
Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). С 1977 года сообщалось о двух случаях рождения сросшихся близнецов у пациенток, принимавших гризеофульвин в I триместре беременности. Если беременность наступила в период терапии гризеофульвином, необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.
Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие
Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов (в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время или сразу после еды), в один или несколько приемов. Суточная доза для взрослых — 500 мг (при тяжелых микозах дозу увеличивают), для детей — 10 мг/кг. Высшая суточная доза — 1 г. Продолжительность лечения зависит от инфекции и от толщины кератина в месте инфекции и составляет: при поражении кожи волосистой части головы — 4–6 нед, тела — 2–4 нед, стоп — 4–8 нед, пальцев рук — не менее 4 мес, пальцев ног — не менее 6 мес.
Меры предосторожности
До начала терапии гризеофульвином необходимо идентифицировать тип грибов, вызвавших инфекцию. Гризеофульвин не подходит для профилактического применения, его не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых средств для наружного применения. Гризеофульвин неэффективен для лечения бактериальных инфекций, кандидоза, гистоплазмоза, актиномикоза, споротрихоза, хромомикоза, кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, криптококкоза, отрубевидного лишая и нокардиоза.
Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
При развитии гранулоцитопении лечение гризеофульвином должно быть прекращено. Поскольку терапия является длительной, необходим периодический мониторинг функции печени, почек, гемопоэза.
У пожилых пациентов в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности (необходим строгий клинический и лабораторный контроль).
В период терапии гризеофульвином пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения.
В период лечения и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).
Не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, а также людям, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.
Химическое название
Брутто-формула
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакология
Фунгистатическое действие связано с влиянием на микротубулярные белки клетки гриба, в результате чего происходит разрыв веретенообразных митотических структур и остановка митотического деления клеток гриба в метафазе, подавляет синтез белка, нарушает формирование клеточной стенки у хитинсодержащих грибов. Имеет бóльшую тропность к пораженным тканям: селективно накапливается в предшественниках кератиноцитов кожи, волос и ногтей, прочно связывается с новообразованным кератином, обеспечивая ему высокую резистентность к грибковой инвазии (предотвращает таким образом грибковое поражение новых формирующихся клеток). Постепенно содержащие кератин структуры слущиваются. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому лечебный эффект развивается медленно.
Активен в отношении дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton sulphureum, Trichophyton menginii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleini, Trichophyton crateriforme), Microsporum (Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатическая концентрация для большинства чувствительных к гризеофульвину видов грибов составляет 0,5–3 мкг/мл. Дрожжеподобные грибы (род Candida) и плесневые грибы устойчивы к гризеофульвину. Антибактериальной активностью не обладает.
При приеме внутрь абсорбция гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов: величина всасывания микрокристаллической формы варьирует от 25 до 70%, ультрамикрокристаллическая форма всасывается практически полностью. Абсорбция из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ. Сmax в крови у взрослых на голодный желудок после приема внутрь 0,5 г гризеофульвина составляет 0,5–2,0 мкг/мл и достигается через 4 ч. Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей. После приема внутрь накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты — 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное. T1/2 — примерно 24 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выводится с фекалиями (36% — в неизмененном виде) и с мочой (менее 1% в неизмененном виде).
При местном применении гризеофульвин оказывает слабое действие.
Токсикология у животных
В длительных исследованиях на животных, получавших гризеофульвин вместе с пищей (0,5–2,5% корма), у нескольких линий мышей, особенно у самцов, отмечалось образование гепатом. Этот эффект был выше при применении частиц гризеофульвина более мелкого размера. П/к введение относительно меньших доз гризеофульвина 1 раз в неделю в течение первых трех недель жизни также приводило к образованию гепатом у мышей.
Опухоли щитовидной железы (обычно аденомы, но иногда — карциномы) развивались у самцов крыс, получавших гризеофульвин с пищей (2,0; 1,0 и 0,2% корма), и у самок крыс при в 2 раза большем содержании гризеофульвина в пище. В опытах на других видах животных канцерогенного действия не обнаружено.
В исследованиях подострой токсичности при введении внутрь гризеофульвин вызывал гепатоцеллюлярный некроз у мышей, но этот эффект не наблюдался у других видов животных. У лабораторных животных, получавших гризеофульвин, наблюдались нарушения метаболизма порфирина. Гризеофульвин оказывал колхициноподобный эффект на митоз и способствовал развитию опухолей кожи у лабораторных животных при индукции метилхолантреном.
Применение
Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей: фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы.
Ограничения к применению
Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность применения не определены).
Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями). Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено. В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.
Гризеофульвин
- Гризеофульвина суспензия;
- Гризеофульвин-форте;
- Грицин;
- Фульцин.
Средняя цена онлайн * : 253 р.
Где купить:
Инструкция по применению
Международное непатентованное имя: Гризеофульвин.
- крахмал картофельный;
- лактоза (сахар молочный);
- кальция стеарат;
- поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный.
Фармгруппа
Фармакологическое действие
Борется с грибами рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton Achorionum. Провоцирует нарушение строения митотического веретена (совокупность хромосом, полюсов и волокон) и синтеза клеточной стенки хитиносодержаших грибов, угнетает размножение клеток грибка в метафазе (вторая фаза непрямого деления клетки) и синтеза белка по причине нарушения связи с матричной рибонуклеиновой кислотой. Имеет свойство скапливаться в клетках кожи, волос и ногтей, помогая тем самым кератину быть устойчивее перед грибковой инвазией (заражением). Как только инфицированный кератин отделяется, то происходит смена его более здоровой тканью.
Фармакокинетика
Абсорбция достаточно высокая: микрокристаллическая форма 25-70%, ультрамикрокристаллическая форма практически 100%. Процесс всасывания усиливается после приема жирной пищи. Предел концентрации препарата в крови фиксируется через 4-5 часов после приема, максимальная насыщенность гризеофульвина в плазме составляет 0,5-5 мг/л. Взаимодействие с белками плазмы — 80%. Выборочно скапливается в роговом слое кожи (самый наружный слой эпидермиса) и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Небольшое количество рассредотачивается в жидкостях и тканях организма. Проникает сквозь плаценту. Метаболизируется (расщепляется) в печени с формированием неактивных метаболитов (продуктов метаболизма), а в частности, 6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного. За 24 часа происходит полувыведение препарата. Выводится почками (в том числе 1% в неизменном виде) и кишечником (36% неизменного вида).
Показания к использованию
- микроспория гладкой кожи;
- микоз кожи;
- онихомикозы(тяжелая форма);
- трихофития;
- эпидермофития гладкой кожи;
- микроспория волосистой части головы;
- фавус.
Противопоказания
- высокая чувствительность;
- беременность и кормление грудью;
- порфирия;
- волчаночноподобный синдром и системная красная волчанка;
- системные болезни крови;
- печеночная недостаточность;
- лейкопения (низкое количество лейкоцитов);
- органические заболевания печени и почек;
- злокачественные новообразования;
- детский возраст.
Особые указания
- рекомендуется применять негормональные методы контрацепции, так как гризеофульвин отрицательно влияет на репродуктивность как мужчин, так и женщин;
- больные обязаны воздерживаться от возможно опасных видов деятельности, которые требуют повышенного уровня внимания и быстроту психомоторной реакции;
- не рекомендуется использовать гризеофульвин при легких формах заболевания, когда можно ограничиться противогрибковыми средствами наружного использования.
Способ применения и рекомендуемая дозировка
Принимать только по назначению врача.
Гризеофульвин используется внутрь, после еды, за один либо несколько приемов.
Взрослым рекомендуется 500 мг/сутки, а при тяжелых формах дозировку следует увеличить.
Детям — 10 мг/кг в сутки.
Длительность лечения при тяжелых микозах до 12 месяцев.
Курс при микозах на теле длится 2-4 недели, в случае грибка волосистой части головы — 4-6 нед., микоз стоп — 4-8 недель, поражение пальцев рук — не меньше 4 месяцев, ну и наконец, для пальцев ног лечение длится не менее 6 месяцев.
Высший предел суточной нормы — 1 г.
Побочные эффекты
- головная боль;
- головокружение;
- слабость;
- быстрая утомляемость;
- нарушение сна;
- поражение нервов периферической нервной системы (периферическая нейропатия);
- нарушение координации;
- потеря верных представлений о времени и пространстве (дезориентация);
- омертвение поверхности кожи, появление «мурашек» или неестественной болезненности при касании (парестезия конечностей);
- спутанность сознания.
Пищеварительная система:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- боль в области желудка (гастралгия);
- заболевание слизистой оболочки ротовой полости (кандидозный стоматит, встречается как у взрослых, так и у детей);
- гепатит.
- уменьшение содержания гранулоцитов (гранулоцитопения);
- снижение содержания в крови нейтрофилов (агранулоцитоз);
- понижение количества лейкоцитов (лейкопения).
Так же могут быть проявления аллергии – сыпь, зуд, крапивница, повышение чувствительности к ультрафиолету, отек Квинке и другие.
В редких случаях возможен тяжелый вариант аллергического буллезного дерматита (токсический эпидермальный некролиз или синдром Лайелла).
Передозировка
Не выявлена. Может проявиться гиперчувствительность к гризеофульвину, вследствие чего необходимо отказаться от приема препарата. Лечащий врач должен назначить десенсибилизирующие средства (ослабляющие аллергическую реакцию).
Лечение при передозировке
Лечащий врач назначает симптоматическую терапию.
Какие препараты и вещества нельзя принимать вместе с гризеофульвином:
- Этанол. Его действие усиливается.
- Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и антикоагулянт непрямого типа действия. Их активность понижается.
- Примидон и барбитураты. Они понижают противогрибковое действие.
Условия хранения
Хранить таблетки следует в сухом месте. Температура харнения – не выше 20°С.
Срок годности
3 года 6 месяцев.
[su_quote cite=»София, г. Ростов»] У меня наблюдался микоз кожи. Для лечения мне прописали Гризеофульвин. Принимала 2 недели и еще обрабатывала ногу мазью. Теперь я абсолютно здорова. [/su_quote]
[su_quote cite=»Дарья, МО»] Излечилась от стригущего лишая. Единственным побочным эффектом в первую неделю была головная боль, но потом все прошло. [/su_quote]
Оставляйте Ваши отзывы в комментариях!
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
9 комментариев
Лежу с сыном в больнице,у него на голове лишай. У него от этого препарата тошнота и сильные головные боли
Мне нужно срочно купить гризеофульвин. В интернете не могу заказать. Помогите купить.
Можно ли употреблять алкаголь вовремя лечения.
[su_quote cite=»Дарья, МО»] Излечилась от стригущего лишая. Единственным побочным эффектом в первую неделю была головная боль, но потом все прошло. [/su_quote]
Гризеофульвин таблетки от лишая
Красный плоский лишай на ноге
Лишай — особенная группа образований на коже или волосяной части головы. Для пациента пятна с шелушением и зудом являются настоящей эстетической проблемой, которая способна спровоцировать серьезные и болезненные осложнения. Каждый случай нуждается в комплексной терапии с сильнодействующими препаратами. Учитывая, что основной причиной образования лишая становятся грибковые возбудители, специалисты дополняют лечение препаратом Гризеофульвином. Хорошо известный антимикотик применяется в фармакологии с 50-х годов прошлого века и пользуется доверием у дерматологов.
Особенности воздействия
Гризеофульвин таблетки 125 мг от лишая
Таблетки от лишая Гризеофульвин — специальный препарат противогрибкового действия, который является своеобразным антибиотиком для борьбы с микозами разной формы. Особые свойства позволяют активно применять его и при лечении некоторых бактериальных заболеваний.
Основной компонент с одноименным названием гризеофульвин синтезирован в лабораторных условиях и является полностью искусственным веществом. Форма в таблетках – это молочно-белый порошок с легким желтоватым оттенком. Некоторые пациенты отмечают присутствие еле уловимого специфического «грибного» запаха.
Хорошо известное фармакологам химическое соединение в зависимости от дозировки может показывать два основных действия:
Молекулы препарата быстро встраиваются в растущие цепочки грибка, тормозят выработку белков. Это способствует нарушению природного свойства микозных возбудителей размножаться и увеличиваться в размерах. Проникая через плотные хитиновые стенки спор и бактерий лишая, он останавливает развитие заболевания на любой стадии.
Дерматологи предпочитают препарат на основе гризеофульвина за одно положительное фармакологическое свойство: при приеме он имеет тенденцию к накоплению в новом кератине, противостоит рецидивам и помогает пациенту быстрее отрастить поврежденные стригущим лишаем волосы. Соединение хорошо впитывается и в мягкие ткани организма, достигая предельного показателя через 5 часов.
Фармакологические свойства
Благодаря способности разрушать клетки грибка изнутри, таблетки от лишая Гризеофульвин достаточно эффективно уничтожает многие виды микозов, провоцирующие лишай у человека:
- лерматомицеты, которые вызывают серьезные поражения кожного покрова;
- микроспорумы, отвечающие за проявления разных видов микроспории ;
- эпидермофитоны, являющиеся основной причиной тяжелых воспалительных процессов на коже, ногтях или в глубоких паховых складках ;
- трихофитоны, приводящие к поражению лишаем волосяного покрова на голове .
Показания к применению
Наиболее часто Гризеофульвин используется дерматологами при терапии различных лишайных образований на коже и волосяной части головы:
- микроспория разной степени;
- трихофития в любой форме;
- микозные воспаления;
- онихомикозы ногтей в запущенном состоянии;
- эпидермофитии на гладких кожных покровах;
- фавусы.
Микроспория (лишай) на голове ребенка
В большинстве случаев именно таблетки от лишая Гризеофульвин является основой для лекарственной терапии, помогая быстро избавиться от заболевания и купировать симптомы. Врачи считают его оптимальным вариантом, сочетающим доступную для большинства пациентов цену и хорошую эффективность.
Особенность лишайных образований – постоянное расширение зоны поражения. Нередкими случаями является распространение воспаления с кожи рук или ступней на ногтевую пластину. Самым часто встречающимся среди детей младшего возраста считается образование очагов на волосяном покрове головы, которые относят к группе стригущего лишая.
Фармакологические свойства делают возможным применение этого лекарственного состава при развитии:
Форма выпуска
Гризеофульвин таблетки от лишая
В большинстве случаев специалисты рекомендуют к использованию таблетки. Это помогает правильно рассчитывать дозировку во избежание любых побочных проявлений. Гризеофульвин от грибка ногтей выпускается несколькими компаниями, но всегда представляет собой упаковку с белыми небольшими таблетками, каждая из которых содержит не менее 125 мг активного действующего вещества.
Как вспомогательные компоненты, производителями могут быть заявлены: лактоза, крахмал и магний. Они улучшают вкус и помогают создавать форму, совершенно не влияя на эффективность.
Методика лечения препаратом
Лекарственное средство относится к сильнодействующим составам, поэтому любые варианты терапии должны согласовываться с постоянным лечащим врачом. Обязательным условием должно стать наличие анализов, которые выявляют основной возбудитель лишайного образования.
Таблетки от лишая Гризеофульвин имеет некоторые побочные эффекты, поэтому вне зависимости от схемы и дозировки его необходимо принимать строго после еды. Для защиты слизистой оболочки и стен желудка специалисты рекомендуют предварительно выпить чайную ложку любого растительного масла.
Обычная доза для взрослого пациента достигает 1 г в сутки. Ее лучше делить на несколько приемов. Срок лечения полностью зависит от стадии и запущенности болезни. Среднее время применения – не менее одного месяца. Продлевать или отменять препарат специалист должен на основании лабораторных исследований.
Противопоказания к применению
В период приема лекарства пациентам рекомендовано сократить сроки пребывания под прямыми лучами солнца, избегать естественного или искусственного загара. Прямыми противопоказаниями в инструкции указаны:
- беременность на любом сроке;
- возраст пациента до 2-х лет;
- любые заболевания крови;
- проблемы с печенью или протоками;
- заболевания почек или воспаление выводящих путей;
- онкология.
Многие дерматологи советуют пациентам совмещать прием Гризеофульвина с любыми натуральными гепатопротекторами, чтобы снизить влияние на печень, сохранить ее функции без изменений.
Состав негативно влияет на детородную функцию партнеров любого пола. Во избежание негативных последствий и беременности в этот период лучше позаботиться о негормональной контрацепции.
Среди возможных побочных реакций может возникать головокружение и небольшая дезориентация, нарушение полноценного сна, слабость в мышцах и утомляемость. При появлении подобных симптомов необходимо сразу уведомить лечащего врача. Он поможет подобрать аналогичные препараты: Фульцин или Грицин.
Гризеофульвин отзывы
Марина, 31 год, дизайнер
У моего мужа год назад на руке появилось большое красное пятно и 10-12 поменьше в области плеча и на груди. Сначала подумали на аллергию, но через неделю пятен стало в два раза больше, и мы решили пойти к врачу, хотя заставиь мужа пойти в больницу было просто героическим поступком с моей стороны)) Короче, доктор посмотрела в лупу и поставила диагноз – красный лишай. Мы перепугались, но доктор нас успокоила, так как лишаем болели/болеют практически все. Причиной, возможно, стал наш новый питомец (золотой ретривер). Правда, доктор сказала, что лишай возникает в основном из-за ослабленного имунитета, поэтому нужно в первую очередь укреплять его. Из препаратов доктор не хотела ничего назначать, сказала, что само все пройдет через 4-6 недель, главное, не мочить и не чесать. Но для профилактики мы выпросили таблетки от лишая Гризеофульвин 125мг. Пропили ровно 20 дней для профилактики. Через три дня пятна пропали и больше не появлялись. Дальше муж пропил курс витаминов и уже год никаких симптомов грибка нет. Болезнь не страшная, но неприятная. Лучше не болеть. Спасибо.
Валера, 34 года, Пенза
Здравсвуйте. Хочу поделиться своим небольшим опытом. У моего сына (9 лет) на затылке появилось красное шелушащееся пятно. Я сразу понял, что грибок и не стал паниковать, так мы в детстве все переболели лишаем. Но жена занервничала и заствавила отвести сына в поликлинику. Доктор посмотрел и сказал, что это обычный стригущий лишай. Прописал таблетки от лишая гризеофульвин, мазь ламизил и витамины В и С. Крем не стали покупать, так как он сильно дорогой. Таблетки обошлись всего в 145 рублей. Малой пропил 7-8 дней, лишая стал заметно уменьшаться и еще через три дня совсем исчез. Подводя итоги могу сказать, что таблетки стоят относительно недорого, например, ламизил крем стоит в 5 раз дороже. Получается, нормально сэкономили и болячку быстро вывели. Всем советую.
Врачи предупреждают! Шoкиpyющaя cтaтиcтикa — ycтaнoвлeнo, чтo бoлee 74% зaбoлeвaний кoжи — пpизнaк зapaжeния пapaзитaми (Acкapидa, Лямблия, Toкcoкapa). Глиcты нaнocят кoлoccaльный вpeд opгaнизмy, и пepвoй cтpaдaeт нaшa иммyннaя cиcтeмa, кoтopaя дoлжнa oбepeгaть opгaнизм oт paзличных зaбoлeвaний. Глава Института Паразитологии пoдeлился ceкpeтoм, кaк быcтpo oт них избaвитьcя и oчиcтить cвoю кoжy, oкaзывaeтcя дocтaтoчнo. Читать далее .
Особенность лишайных образований – постоянное расширение зоны поражения. Нередкими случаями является распространение воспаления с кожи рук или ступней на ногтевую пластину. Самым часто встречающимся среди детей младшего возраста считается образование очагов на волосяном покрове головы, которые относят к группе стригущего лишая.
Гризеофульвин
Содержание
Латинское название [ править ]
Фармакологическая группа [ править ]
Гризеофульвин — противогрибковое средство, антибиотик
Характеристика вещества [ править ]
Фармакология [ править ]
Фармакологическое действие — противогрибковое, фунгистатическое.
Фунгистатическое действие гризеофульвина связано с влиянием на микротубулярные белки клетки гриба, в результате чего происходит разрыв веретенообразных митотических структур и остановка митотического деления клеток гриба в метафазе, подавляет синтез белка, нарушает формирование клеточной стенки у хитинсодержащих грибов. Гризеофульвин имеет бóльшую тропность к пораженным тканям: селективно накапливается в предшественниках кератиноцитов кожи, волос и ногтей, прочно связывается с новообразованным кератином, обеспечивая ему высокую резистентность к грибковой инвазии (предотвращает таким образом грибковое поражение новых формирующихся клеток). Постепенно содержащие кератин структуры слущиваются. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому лечебный эффект развивается медленно.
Гризеофульвин активен в отношении дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton sulphureum, Trichophyton menginii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleini, Trichophyton crateriforme), Microsporum (Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатическая концентрация для большинства чувствительных к гризеофульвину видов грибов составляет 0,5–3 мкг/мл. Дрожжеподобные грибы (род Candida) и плесневые грибы устойчивы к гризеофульвину. Антибактериальной активностью не обладает.
При приеме внутрь абсорбция гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов: величина всасывания микрокристаллической формы варьирует от 25 до 70%, ультрамикрокристаллическая форма всасывается практически полностью. Абсорбция гризеофульвина из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ. Сmax в крови у взрослых на голодный желудок после приема внутрь 0,5 г гризеофульвина составляет 0,5–2,0 мкг/мл и достигается через 4 ч. Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект гризеофульвина у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей. После приема внутрь гризеофульвин накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты — 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное. T1/2 гризеофульвина — примерно 24 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выводится с фекалиями (36% — в неизмененном виде) и с мочой (менее 1% в неизмененном виде).
Применение [ править ]
Гризеофульвин: Противопоказания [ править ]
Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Гризеофульвин противопоказан при беременности и кормлении грудью
Гризеофульвин: Побочные действия [ править ]
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Взаимодействие [ править ]
Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы).
Индукторы микросомальных ферментов (в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.
При сочетанном применении гризеофульвина и циклоспорина может непрогнозируемо изменяться эффект (совместное использование требует осторожности).
Гризеофульвин: Способ применения и дозы [ править ]
Внутрь (во время или сразу после еды), в один или несколько приемов. Суточная доза гризеофульвина для взрослых — 500 мг (при тяжелых микозах дозу увеличивают), для детей — 10 мг/кг. Высшая суточная доза — 1 г. Продолжительность лечения гризеофульвином зависит от инфекции и от толщины кератина в месте инфекции и составляет: при поражении кожи волосистой части головы — 4–6 нед, тела — 2–4 нед, стоп — 4–8 нед, пальцев рук — не менее 4 мес, пальцев ног — не менее 6 мес.
Меры предосторожности [ править ]
До начала терапии гризеофульвином необходимо идентифицировать тип грибов, вызвавших инфекцию. Гризеофульвин не подходит для профилактического применения, его не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых средств для наружного применения. Гризеофульвин неэффективен для лечения бактериальных инфекций, кандидоза, гистоплазмоза, актиномикоза, споротрихоза, хромомикоза, кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, криптококкоза, отрубевидного лишая и нокардиоза.
Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
При развитии гранулоцитопении лечение гризеофульвином должно быть прекращено. Поскольку терапия является длительной, необходим периодический мониторинг функции печени, почек, гемопоэза.
У пожилых пациентов в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности (необходим строгий клинический и лабораторный контроль).
В период терапии гризеофульвином пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения.
В период лечения гризеофульвином и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).
Не следует назначать гризеофульвин амбулаторно водителям транспорта, а также людям, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.
Условия хранения [ править ]
Торговые наименования [ править ]
Гризеофульвин: таблетки 125 мг; Биосинтез ОАО (Россия)
В период лечения гризеофульвином и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).
Гризеофульвин
Латинское название: Griseofulvin
Код ATX: D01BA01
Действующее вещество: Гризеофульвин
Производитель: БИОСИНТЕЗ (Россия), ФАРКОС НПФ (Россия)
Описание актуально на: 13.10.17
Цена в интернет-аптеках:
Гризеофульвин – противогрибковый лекарственный препарат.
Действующее вещество
Форма выпуска и состав
Выпускается в таблетированной форме, а также в виде мази и крема для наружного применения. Существует специальная форма выпуска препарата – суспензия, предназначенная для лечения детей в возрасте до трех лет.
Таблетки | 1 таб. |
Гризеофульвин | 125 мг |
Показания к применению
- онихомикозы;
- дерматомикоз бороды и усов;
- трихофития;
- микроспория;
- эпидермофития гладкой кожи;
- эпидермофития стоп;
- паховая эпидермофития.
Крем и мазь используются для лечения дерматофитии волос, ногтей и кожи.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- возраст до 2 лет;
- волчаночноподобный синдром;
- системная красная волчанка и системные заболевания крови;
- порфирия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- лейкопения;
- состояние после инсульта;
- печеночная недостаточность;
- заболевания печени и почек в острой и подострой форме;
- злокачественные новообразования;
- маточные кровотечения.
Крем и мазь не применяют для лечения детей в возрасте до 14 лет.
Инструкция по применению Гризеофульвин (способ и дозировка)
Принимают внутрь во время или после еды. Для достижения максимального терапевтического эффекта их следует выпивать вместе с растительным маслом.
Схема дозирования и приема препарата зависит от показаний и категории пациентов.
- При онихомикозах, фавусе и трихофитии средняя суточная доза для взрослых, имеющих массу тела до 50 кг, составляет 625 мг (5 таблеток), максимальная доза Гризеофульвина – 8 таблеток в сутки. Для детей доза препарата определяется исходя из расчета 16 мг/кг веса. В течение первого месяца терапии таблетки принимают каждый день, на второй месяц – через день. В дальнейшем Гризеофульвин назначают два раза в неделю. Общая длительность терапии должна составлять не менее 8 месяцев.
- При трихофитии и фавусе доза препарата для детей составляет 18 мг/кг массы тела. Таблетки необходимо пить ежедневно вплоть до первого отрицательного результата анализа на грибы, после чего ту же дозу Гризеофульвина назначают для приема через день на две недели, а затем еще на две недели – по два приема в неделю.
- При микроспории суточная доза для взрослых составляет от 500 до 1000 мг, а для детей определяется, исходя из расчета 21–22 мг на 1 кг веса. Схема приема препарата такая же, что и при трихофитии.
Крем и мазь
Применяют наружно, нанося тонкий слой препарата на пораженные участки кожи 1 или 2 раза в день. При этом важно следить, чтобы суточная доза крема не превышала 30 г, мази – 20 г.
При микроспории волосистой части головы крем или мазь наносят 1 или 2 раза в день в течение 2–4 недель. При дерматомикозах срок терапии составляет 2–3 недели. При лечении онихомикоза обычно применяется мазь: ее ежедневно наносят на очищенные от пораженных тканей участки ногтей в течение первых двух недель терапии, а затем – 1 раз в 2 дня вплоть до полной смены ногтей.
Побочные эффекты
Таблетки Гризеофульвин иногда вызывают следующие побочные действия:
- тошнота, рвота, гастралгия, диарея, кандидозный стоматит, гепатит;
- головокружения, головная боль, слабость, утомляемость, дезориентация, нарушения координации движений, бессонница, спутанность сознания, парестезия конечностей, периферическая нейропатия;
- лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения;
- аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, волчаночноподобный синдром).
Крем и мазь могут вызвать такие аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- эритематозные высыпания;
- крапивница.
Передозировка
Аналоги по коду АТХ: Фульцин.
Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Тербинафин.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Гризеофульвин замедляет размножение и рост грибковых микроорганизмов, а при применении препарата в больших концентрациях проявляется его фунгицидное действие по отношению к патогенным грибкам-дерматофитам.
- Накапливается в клетках волос, ногтей и кожи, тем самым предотвращая распространение грибка в новых клетках, которые образовываются в процессе лечения.
- Крем и мазь включают в свой состав салициловую кислоту, за счет чего они обладают способностью проникать в самые глубокие слои пораженных тканей. Помимо противогрибкового эффекта оказывают кератолическое и антисептическое действие, а также уменьшают зуд, оказывая обезболивающее воздействие.
- Особые указания
Пациентам, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания (вождение транспортных средств, управление движущимися механизмами и т.п.) данный препарат следует принимать с осторожностью.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
В детском возрасте
Детям совместно с препаратом рекомендуется назначать поливитамины.
В пожилом возрасте
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие не описано.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 20 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3,5 года.
Цена в аптеках
Стоимость Гризеофульвин за 1 упаковку от 224 рублей.
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
- тошнота, рвота, гастралгия, диарея, кандидозный стоматит, гепатит;
- головокружения, головная боль, слабость, утомляемость, дезориентация, нарушения координации движений, бессонница, спутанность сознания, парестезия конечностей, периферическая нейропатия;
- лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения;
- аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, волчаночноподобный синдром).